琥珀酸美托洛尔缓释胶囊是Sun Pharma公司开发的505(b)(2)产品，用于高血压、心力衰竭和心绞痛。部分安全性和有效性内容参考了RLD产品Toprol-XL（琥珀酸美托洛尔缓释片）相关内容。2018年1月26日美国FDA批准本品上市，商品名为Kapspargo Sprinkle，规格为25mg、50mg、100mg和200mg。在国家药品监督管理局查询，琥珀酸美托洛尔缓释胶囊目前未在境内上市；日本、欧盟均无琥珀酸美托洛尔缓释胶囊上市。国家药品监督管理局已公布的《仿制药参比制剂目录》已明确本品的参比制剂。

分子式：C₃₄H₅₆N₂O₁₀

分子量：652.82

适应症：适用于治疗高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭,以及涉及异常快速心率的多种情况。

规格：25mg、50mg、100mg和200mg。

用法用量：

成人高血压：通常的初始剂量为每天25至100mg，每周（或更长）调节至最佳血压。

6岁及以上儿童高血压：推荐的起始剂量为1mg/kg/d，每次不超过最大初始剂量不超过50mg/d。

心绞痛：常用初始剂量为每日一次，100mg/次，每隔一周逐渐递加剂量，直到取得最佳治疗效果或心率明显减慢。

心力衰竭：推荐起始剂量为25mg，每日1次，连续两周，每两周加倍剂量至最高耐受剂量或最高200mg。

目前临床上使用的美托洛尔只有肌肉注射剂、口服片剂。肌肉注射剂缺点是注射时会引起注射部位疼痛和刺激，容易导致局部硬结，最大的问题是患者顺应性差，故目前国内市场几乎均为口服片剂主宰。

美托洛尔作为控制高血压的常用药物，需长期按时给药，普通口服速释片通常需要日服3次，不少患者做不到按时服药，从而导致服药无效，达不到治疗目标。琥珀酸美托洛尔缓释胶囊作为治疗高血压的缓释制剂，单日口服1次药效可长达12小时以上，大大提高患者顺应性，专为高血压患者“量身设计”。

琥珀酸美托洛尔缓释胶囊属于β1的选择性（心脏选择性）肾上腺素能受体阻断剂，对高血压、心绞痛，心力衰竭等疾病均有良好的治疗效果。琥珀酸美托洛尔缓释胶囊不仅可以整吞，而且如果患者吞咽困难，可以打开胶囊后，将其内容物洒在柔软的食物上或通过鼻胃管给药。自2016年开始，用药需求一直保持稳定增长，近年来市场销售额逼近至近20亿。随着人民生活条件的不断改善，各种加工食品泛滥，快节奏的生活方式成为导致高血压、心脏病发病的重要因素，临床用药需求也必将不断攀升。

美托洛尔的缓释胶囊剂型目前国内尚属空白，既未在境内上市，也无原研进口，有巨大的开发潜力和前景，就看谁能够“先下手为强”，把控美托洛尔缓释胶囊剂的格局，提前占领市场。

*备注:

数据来源：NPMA、CDE、米内网、戊戌网等。

原料药：本品种已有稳定、合格的原料药供应商，可关联审评。

制剂（缓释制剂）：琥珀酸美托洛尔缓释胶囊作为缓释制剂，有着较大的技术壁垒，对缓控释理论知识和项目经验都有很高的要求，这也是造成该品种在国内市场至今空白的主要原因。然而，经项目组不断的艰难攻克，本公司在该项目上已完成小试研究、放大生产及转移、BE试验，结果均与参比制剂一致。如进行项目重新开发，从项目立项至申报总周期可控制在12个月内，可节省巨大时间和人力成本。

江南JN中国体育官方网站药学研究实力：在制剂研究领域，江南JN中国体育官方网站医药建有全面的制剂研究与评价平台，在缓控释制剂、儿童制剂、普通口服固体制剂、经皮肤递药系统、长效注射剂研究方向具有独特优势和丰富经验。目前已完成项目开发200余个。

江南JN中国体育官方网站临床研究实力：专家队伍和临床研究资源丰富，己在全国70余家医院开展合作，成功完成BE/PK/Ⅰ~Ⅲ期/IIT研究400余项。公司目前共建有一个科研BE病房，床位数120张，从药品到位至临床总结报告交付最快1个月完成。临床项目开展过程中可通过反向研究进行制剂评估，提高临床试验成功率。